結構式
　　　　

CAS: 123171-59-5
分子式: C19H25ClN6O5S2.HCl.H2O
分子量: 571.49

中文名稱: 頭孢吡肟鹽酸鹽
　　　　  氨噻肟酸苯并三唑酯(活性氧酯)

英文名稱: 1-[(2)-2-(2-Aminothiazol-yl)-2-methoxyminoacetyl] benzotriazol

制備: 　常溫下(15～25℃)把171g異辛酸鈉(1.03mol)溶于900mL水和200mL丙酮中，有效攪拌下分批加入300g硫酸頭孢吡肟(0.52mol，重量按無水物計)，形成流動性良好的漿狀體系。10分鐘后加入1600mL丙酮和適量活性炭，攪拌30分鐘。離心或抽濾分離出固體。用丙酮-水2∶1(v/v)混合溶液500mL洗滌濾餅，合并濾液。攪拌下往濾液中加入18％HCl至pH1.0～1.5。然后1小時內加入8L丙酮。體系再降溫至5～10℃，繼續攪拌1小時。抽濾。濾餅用丙酮洗滌，40℃下真空干燥，得約270g白色結晶性粉末。純度99.7％，含水量為3.8％(K-F法)，丙酮殘留0.25％。產品是頭孢吡肟二氯化氫鹽一水合物，即頭孢吡肟鹽酸鹽。所有質量指標符合美國藥典要求。

質量標準
外觀 白色或類白色結晶粉末
含量 ≥81%(按無水和無鹽酸物計算) (HPLC)
純度 >98% (HPLC)
水分 ≤4.5%

用途: 頭孢舍利中間體。

　　　本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-內酰胺酶的親和力低，可高度耐受多數β-內酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細胞內。在菌體細胞內，其靶分子為青霉素結合蛋白(PBP)。

　　　臨床上用于治療嚴重感染。頭孢吡肟鹽酸鹽是在弱酸性條件下沉淀鈉鹽，有效避免了頭孢吡肟堿性條件下分解和顏色加深的問題，提高了產品質量。